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    小分子药物及医药中间体研发

    奥格列龙是通过高选择性激动胰高血糖素样肽 - 1 受体(GLP-1R) ,刺激胰岛素分泌,延缓胃排空并降低食欲  ,从而有效控制血糖水平,同时助力体重管理 。

    奥格列龙具备显著优势:

    • CRDMO
      采用口服给药模式  ,极大提升了患者用药的便捷性,有效改善患者依从性
    • CRDMO
      对比传统降糖药物如二甲双胍  、磺脲类药物 ,奥格列龙在控制糖化血红蛋白(HbA1c)水平上表现更为出色 ,且能带来明显的体重下降
    • CRDMO
      与司美格鲁肽 、度拉糖肽等热门注射型 GLP-1 受体激动剂相比 ,奥格列龙不仅降糖减重疗效相当  ,更凭借口服优势为患者提供全新的治疗选择
    有望在减肥药物市场中占据重要地位,成为下一个重磅药物  。
    r&d of small molecule drugs (1)
    Enlicitide decanoate(MK0616)依托默沙东大环多肽技术平台开发  。其核心作用机制为阻断PCSK9与LDLR(低密度脂蛋白受体)的结合 ,从而减少肝脏对LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)的清除,实现LDL-C水平显著降低 。

    Enlicitide decanoate具有多种优势:

    • CRDMO
      通过口服给药 ,与现有的3款PCSK9抑制剂相比,可提高用药便利和患者依从性
    • CRDMO
      相较于胆汁酸螯合剂 、他汀类药物 ,MK-0616对“坏胆固醇”(LDL-C)的抑制效果更优
    • CRDMO
      与阿利罗库单抗 、埃沃罗单抗等注射药物相比  ,其疗效相当 ,但给药方式更便捷
    预测显示 , Enlicitide decanoate在销售峰值期有望实现50亿美元的年销售额  ,成为心血管领域的“重磅炸弹”级药物。若临床试验顺利 ,该药预计于2026年上市 ,届时将直接竞争现有PCSK9抑制剂市场 ,并填补口服降脂药物的空白。
    r&d of small molecule drugs (2)

    片段肽为长肽药物合成重要中间体,是≥15个氨基酸多肽药物商业化生产的必经之路

    为长肽合成提供可行性保障
    超过30个氨基酸的长肽链直接合成收率骤降至<5%(副反应累积) ,而分段中间体策略使收率提升至60%+
    实现关键修饰位点精准控制
    在中间体阶段完成二硫键环化(如胰岛素) 、磷酸化(如甲状旁腺激素)等修饰
    高效率的杂质拦截机制
    中间体纯化(HPLC/MS)可截留90%+ 缺失肽/截断肽   ,降低终产品杂质负担
    r&d of small molecule drugs (3)
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